Sou sifas la, fòmasyon nan lyezon peptide, ki bay dipeptides, se yon pwosesis chimik ki senp.Sa vle di ke de konpozan asid amine yo lye pa yon kosyon peptide, yon kosyon amid, pandan y ap dezidrate.
Fòmasyon kosyon peptide se aktivasyon yon asid amine nan kondisyon reyaksyon modere.(A) moyete carboxyl, dezyèm asid amine (B) Moyete carboxylic aktive nukleofil la fòme dipeptide (AB)."Si eleman carboxyl la (A) pa pwoteje, fòmasyon kosyon peptide a pa ka kontwole."Sou-pwodwi tankou peptides lineyè ak siklik yo ka melanje ak konpoze sib AB.Se poutèt sa, tout gwoup fonksyonèl ki pa patisipe nan fòmasyon kosyon peptide yo dwe pwoteje nan yon fason tanporèman revèsib pandan sentèz peptide.
Se konsa, sentèz peptide - fòmasyon nan chak kosyon peptide - enplike twa etap nan agrégation.
Premye etap la se prepare kèk asid amine ki bezwen pwoteksyon, ak estrikti a zwitterionik nan asid amine pa egziste ankò.
Dezyèm etap la se yon reyaksyon de etap pou fòme lyezon peptide, nan ki gwoup carboxyl nan asid amine N-pwoteje a premye aktive nan entèmedyè aktif la ak Lè sa a, lyezon peptide a fòme.Reyaksyon makonnen sa a ka rive swa kòm yon reyaksyon yon sèl etap oswa kòm de reyaksyon sekans.
Twazyèm etap la se retire selektif la oswa retire konplè baz pwoteksyon an.Malgre ke tout retire ka fèt sèlman apre tout chenn peptides yo te reyini, retire selektif nan gwoup pwoteksyon yo mande tou yo nan lòd yo kontinye sentèz peptide.
Paske 10 asid amine (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec ak Cys) genyen gwoup fonksyonèl chèn bò, ki mande pou pwoteksyon selektif, ki fè sentèz peptide pi konplike.Tanporè ak semi-pèmanan baz pwoteksyon yo dwe distenge akòz kondisyon yo diferan pou selektivite.Gwoup pwoteksyon tanporè yo itilize nan pwochen etap la pou reflete pwoteksyon tanporè asid amine oswa gwoup fonksyonèl carboxyl.Gwoup pwoteksyon semi-pèmanan yo retire san yo pa entèfere ak lyezon peptide deja fòme oswa chenn bò asid amine, pafwa pandan sentèz.
"Idealman, deklanchman eleman carboxyl la ak fòmasyon ki vin apre nan lyezon peptide (reyaksyon kouple) yo ta dwe rapid, san fòmasyon rasmik oswa pa pwodwi, ak reyaktif molè yo ta dwe aplike pou reyalize pwodiksyon segondè."Malerezman, pa youn nan metòd kouti chimik yo satisfè kondisyon sa yo, ak kèk ki apwopriye pou sentèz pratik.
Pandan sentèz peptide, gwoup fonksyonèl ki enplike nan divès reyaksyon yo anjeneral lye nan sant manyèl la, glisin se sèl eksepsyon a, epi gen yon risk potansyèl wotasyon.
Etap final la nan sik sentèz peptides la se retire tout gwoup pwoteksyon yo.Selektif retire gwoup pwoteksyon enpòtan pou ekstansyon chèn peptide anplis egzijans pou retire konplè pwoteksyon nan sentèz dipeptide.Estrateji sentetik yo ta dwe ak anpil atansyon planifye.Tou depan de chwa estratejik la, N ka oaza retire gwoup α-amino oswa carboxyl pwoteje.Tèm "estrateji" la refere a sekans reyaksyon kondansasyon asid amine endividyèl yo.An jeneral, gen yon diferans ant sentèz gradyèl ak kondansasyon fragman.Peptide sentèz (ke yo rele tou "sentèz konvansyonèl") pran plas nan solisyon.Nan pifò ka yo, pwolonjman gradyèl nan chèn peptide a ka sèlman sentèz lè w itilize chèn peptide a pou fè sentèz fragman ki pi kout.Pou fè sentèz peptides ki pi long yo, yo dwe divize molekil sib yo an fragman apwopriye epi detèmine ke yo ka minimize degre diferansyasyon nan tèminal C a.Apre fragman endividyèl yo piti piti reyini, konpoze sib la pral mete ansanm.Estrateji a nan sentèz peptide gen ladan seleksyon an nan pi bon ak pi apwopriye fragman pwoteksyon, ak estrateji a nan sentèz peptide gen ladan seleksyon an nan konbinezon ki pi apwopriye nan baz pwoteksyon ak metòd ki pi bon nan konjigezon fragman.
Tan pòs: 19 jiyè 2023