Li jwe yon wòl enpòtan nan pwosesis lavi, fosforilasyon Tyrr, Ser, Thr, ki chita sou peptides.Se asid amine fosforilate a souvan itilize nan pwodiksyon an nan peptide asid fosfò, kounye a yo itilize nan yon sèl asid amine fenil fosforil.HBTU/phosphorylate asid amine yo souvan itilize konekte asid amine fosforilées HOBt/DIEA metòd, men peptide asid fosfò a ap chwazi defo apwòch sa a, espesyalman nan peptides peptide ki pi long yo pwodwi oswa fosfat asid amine, konekte efikasite a se ba, ba. pite nan pwodwi final la.Pou fosfopeptid sa a, nou konsidere kòm yon apwòch selektif apre fosforilasyon.Pwosesis jenerasyon an se retire selektif nan gwoup pwoteksyon bò chèn asid amine ki bezwen make apre sentèz peptide.Pou Tyr, Thr ka reyaji dirèkteman lè l sèvi avèk asid amine ak chenn bò san pwoteksyon.-Ser (trt), quantitatively retire nan 1% TFA / DCM anviwònman.
Fosforilasyon, ak doub benzèn fosfit fosforamid ak kat nitwojèn yo pwodwi ak fosforamid tetrazolyom entèmedyè aktif, ki konekte ak idroksi a, Lè sa a, anba fòmasyon an fosforil oksijene asid oksidasyon, reyaksyon konplè.
Kounye a, metòd modifikasyon fosforilasyon peptide a gen de kalite prensipal:
(1) entwodiksyon dirèk nan asid amine fosforilate modere garanti nan sekans polipèptid la;
(2) apre résine a ki te pwodwi sou sekans peptide a, nan fosforilasyon Ser, Tyr, oswa Thr nan idroksil chèn bò.
1) pral modere garanti fosforilasyon asid amine dirèkteman prezante sekans peptide:
Sa vle di, asid amine ki bezwen fosforilasyon yo pral fosforilate ak yon fason ki apwopriye pwoteje davans lè l sèvi avèk (Thr, Ser oswa Tyr), ak Lè sa a, fosforilasyon an pral diminye nan pwen seleksyon an nan endèks la polipeptid ki baze sou pwosesis nòmal jenerasyon SPPS. .Metòd sa a se fasil yo opere, li te vin metòd prensipal la nan peptide antrepwiz phosphorilate modifikasyon.
2) apre résine ki te pwodwi sou sekans peptide a, nan fosforilasyon idwoksi Ser, Tyr, oswa Thr:
Fosforilasyon dekorasyon lè l sèvi avèk fosforilasyon yon sèl kontraksyon nan metòd la polipèptid, akòz antrav la esterik ki te pwodwi pa gwo gwoup nan dekorasyon nan chèn bò, li difisil pou fosforilasyon nan asid amine retresi ak chèn nan peptide.Nan lavni an, entwodiksyon de asid amine yo pral pi difisil, espesyalman nan dekorasyon an ki gen plizyè sit fosforilasyon, jenerasyon an ap vin trè difisil, konpozisyon final pwodwi a se konplèks, difisil pou separe, ak sede a trè ba.
Se poutèt sa, lè plizyè sit nan chèn peptide yo fosforilasyon, yon moun ka chwazi jenere sekans peptide a sou résine a ak Lè sa a, fosforil li pa gwoup idroksid bò chèn nan Ser, Tyr, oswa Thr: jenerasyon li yo sitou enplike nan retire selektif la. gwoup pwoteksyon chèn bò ki mande pou rekonesans asid amine apre sentèz peptide.Pou Tyr, Thr ka dirèkteman sèvi ak chenn bò asid amine yo pa pwoteje an repons.
Side chèn pwoteksyon baz 1% TFA/DCM anviwònman ka quantitatively retire.Lè yo chwazi metòd sa a, yo ka pwodwi yon entèmedyè aktif fosforamidite tetrazolyom lè l sèvi avèk dibenzyl fosforamidit ak tetrazolyom, ki lye nan yon gwoup idroksil, ak Lè sa a, soksid yo fòme yon gwoup fosforil nan anviwònman an peroxyacid pou konplete reyaksyon an.
Tan pòs: Sep-08-2023